左氧氟沙星在動物體內停留多久

Ⅰ 注射用鹽酸左氧氟沙星的葯代動力學

本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的葯代動力學情況如下：測定單次經口給予左氧氟沙星片劑、口服液或靜脈注射給葯後以及達穩態後左氧氟沙星的葯代動力學參數，表示為Mean±SD，總結於下表（表9）。 http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201409031728400110.jpg註：①清除率/生物利用度。②分布容積/生物利用度。③健康男性，年齡18～53歲。④劑量為0.25g及0.5g時，滴注60分鍾，劑量為0.75g時，滴注90分鍾。⑤健康男性和女性受試者，年齡18～54歲。⑥中度腎功能損傷患者及呼吸道或皮膚感染患者，每48h給葯0.5g（CLCR 20～50mL/min）。⑦根據群體葯代動力學模型估計的劑量標准值（0.5g劑量）。⑧健康男性，年齡22～75歲。⑨健康女性，年齡18～80歲。⑩健康青年男性和女性受試者，年齡18～36歲。⑪健康老年男性和女性受試者，年齡66～80歲。⑫健康男性和女性，年齡19～55歲。⑬絕對生物利用度；0.5g片劑，F＝0.99 ± 0.08；0.75g片劑，F=0.99 ± 0.06；ND =未檢測。吸收口服左氧氟沙星後吸收迅速完全，通常在口服給葯後1～2小時血漿葯物濃度達峰值。左氧氟沙星0.5g片劑和0.75g片劑的絕對生物利用度均約為99％，表明左氧氟沙星口服後完全吸收。健康志願者單次靜脈給葯，劑量為0.5g，滴注時間大於60分鍾時，血漿峰濃度的Mean±SD為6.2 ±1.0 µg/mL；劑量為0.75g，滴注時間大於90分鍾時，血漿峰濃度的Mean±SD為11.5 ±4.0 µg/mL。左氧氟沙星口服液和片劑具有生物等效性。單次及多次口服或注射給予左氧氟沙星後，其葯代動力學呈線性曲線，可以預測其葯代動力學變化情況。每日服葯一次，劑量為0.5g或0.75g時，48小時後達穩態。經口每日服葯一次，一次0.5g，多次給葯後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為5.7 ±1.4和0.5 ±0.2 µg/mL；而經口每日服葯1次，一次0.75g，多次給葯後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為8.6 ±1.9和1.1 ±0.4 µg/mL。靜脈滴注給葯，每日1次，劑量為0.5g時，多次給葯後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為6.4 ±0.8和0.6 ±0.2 µg/mL，劑量為0.75g時，多次給葯後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為12.1 ±4.1和1.3 ±0.71 µg/mL。進食同時口服左氧氟沙星0.5g將使達峰時間延遲約1小時，且降低峰濃度，片劑降低約14％，口服液降低約25％。因此，服用左氧氟沙星片劑與進食與否無關。但建議左氧氟沙星口服液應在飯前1小時或飯後2小時服用。左氧氟沙星注射給葯後血漿葯物濃度變化的時間曲線（AUC）與口服同樣劑量（mg/mg）的片劑後的時間曲線相似。因此，口服和注射兩種給葯途經可以相互替代。 http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201409031732220534.jpg分布左氧氟沙星單次或多次給葯，劑量為0.5g或0.75g，其平均分布容積通常為74至112 L，這表示左氧氟沙星可以廣泛分布於身體各種組織中。健康受試者大約在給葯後3小時後皮膚和體液中葯物濃度達到峰值。健康受試者每日一次口服給葯，劑量為0.75g和0.5g，多次給葯後，皮膚和血漿AUC之比約為2，體液和血漿AUC之比約為1。左氧氟沙星對肺組織的透過性也很好。單次口服給葯，劑量為0.5g時，24小時後肺臟中的葯物濃度通常高於血漿濃度2～5倍，濃度范圍約為2.4～11.3 µg/g。離體情況下，應用平衡透析法，測得所研究的各種動物在左氧氟沙星臨床相應的血清/血漿濃度范圍（1～10 µg/mL）內時，約有24%～38％的左氧氟沙星與血清蛋白相結合。在人類，左氧氟沙星主要和血清白蛋白相結合。左氧氟沙星與血清蛋白的結合與葯物濃度無關。代謝左氧氟沙星在血漿和尿中的立體化學結構穩定，不會代謝為其旋光異構體－D-氧氟沙星。人體對左氧氟沙星的代謝量很低，它主要以原形由尿中排出。口服給葯後，約87％的葯物在48小時內以原形形式由尿中排出，少於4％的葯物在72小時內由糞便排出。不到5％的葯物以去甲基代謝產物及N-氧化代謝產物的形式由尿中排出，這是在人類僅有的兩種代謝產物。這兩種代謝產物的葯理學活性很弱。排泄左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出。口服或靜脈單次或多次給葯後，其平均終末血漿清除半衰期約為6至8小時。平均表觀清除率及腎臟清除率分別約為144～226 mL/min及96～142mL/min。腎臟清除率超過腎小球濾過率說明左氧氟沙星不僅通過腎小球濾過，而且可以通過腎小管分泌。同時給予西米替丁或丙磺舒可以使左氧氟沙星的腎臟清除率分別減少約24％和35％，這說明左氧氟沙星的分泌主要發生在腎臟的近曲小管。在採集的使用左氧氟沙星的受試者的新鮮尿液樣品中均未發現左氧氟沙星晶體。老年人如果考慮受試者肌酐清除率的差異，那麼青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的葯代動力學沒有顯著差別。健康老年受試者（年齡為66～80歲）口服左氧氟沙星，劑量為0.5g，其平均終末血漿清除半衰期約為7.6小時，而年輕成人約為6小時。造成這種差異的原因是受試者腎臟功能狀態不同，認為不具有臨床意義。年齡對葯物的吸收也沒有影響。因此不需要單純根據年齡來調整左氧氟沙星的用葯劑量。兒童研究了6個月到16歲兒童，單次靜脈給予7mg/kg的左氧氟沙星的葯代動力學。左氧氟沙星在兒童患者體內比成年人清除的快。導致血漿暴露比成年人相應的劑量下偏低。6個月到17歲兒童患者8mg/kg，每12小時用葯1次（每次不超過0.25g）能完全達到穩態血漿暴露（AUC0-24和Cmax），而成年人需要0.5g，每24小時1次才達穩態血漿暴露。性別如果考慮受試者肌酐清除率的差異，那麼男性和女性受試者左氧氟沙星的葯代動力學沒有顯著差別。健康男性受試者口服左氧氟沙星，劑量為0.5g，其平均終末血漿清除半衰期約為7.5小時，而女性約為6.1小時。造成這種差異的原因是男性和女性受試者腎臟功能狀態不同，認為不具有臨床意義。受試者性別對葯物的吸收沒有影響。不需要單純根據性別來調整左氧氟沙星的用葯劑量。種族用協方差分析的方法對72名受試者的數據進行分析以探討種族因素對於左氧氟沙星葯代動力學的影響，其中包括48名白種人和24名非白種人。受試者的種族對表觀清除率和表觀分布容積沒有影響。腎臟損害腎功能損傷的患者（肌酐清除率＜50 mL/min）左氧氟沙星的清除率顯著降低，血漿清除半衰期明顯延長，因此需要對這些患者的用葯劑量進行調整以避免葯物蓄積。無論是血液透析還是連續不卧床腹膜透析（CAPD）均不能有效的清除體內的左氧氟沙星，表示進行血液透析和CAPD後均不需補充服用左氧氟沙星。肝臟損害未對肝功能損傷患者的葯代動力學進行研究。由於左氧氟沙星的代謝量很少，因此肝功能損傷可能不會影響左氧氟沙星的葯代動力學。細菌感染患有嚴重社區獲得性細菌感染的患者左氧氟沙星的葯代動力學特徵與健康受試者的葯代動力學特徵相似。葯物相互作用對左氧氟沙星和茶鹼、華法林、環孢黴素、地高辛、丙磺舒、西米替丁、硫糖鋁以及抗酸劑的葯代動力學之間的相互作用進行了研究（參見葯物相互作用）。

Ⅱ 左氧氟沙星片寵物狗可以吃么

小狗太小了
如果體重重的話還會好些
左氧氟沙星是廣譜抗菌的抗生素
正常吸收代謝應該很快
多讓小狗喝些水
給點糖水也可以
小狗喜歡吃甜食
讓它多喝點
可以加速葯物的代謝和排出
如果還不好就只能去醫院了
但估計醫院也沒有什麼好辦法
另外咨詢一下醫生吃點炭片怎麼樣
炭具有很強的吸附作用
人如果吃了什麼毒性的東西醫生都給開炭片的
但是小狗的服用劑量就不好掌握了
希望狗狗快點好起來
我能理解你的心痛

Ⅲ 鹽酸左氧氟沙星

鹽酸左氟沙星膠囊
曾用名
英文名 LEVOFLOXACIN HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名 YANSUAN ZUOFUSHAXING JIAONANG
葯品類別 喹諾酮類
性狀 本品為膠囊劑。
葯理毒理 本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
葯代動力學 口服後吸收完全，單劑量口服0.2g後，血葯峰濃度（Cmax）約為1.6mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為6小時。蛋白結合率約為30%～40%。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血葯濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給葯量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給葯後72小時內累積排出量少於給葯量的 4%。
適應症 適用於敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．傷寒。 5．骨和關節感染。 6．皮膚軟組織感染。 7．敗血症等全身感染。
用法用量 口服。 成人常用量： 1．支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～ 14日。 2．急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；復雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程為10～14日。 3．細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程為6周。成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。
不良反應 1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。 4．偶可發生： (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿，多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌症 對本品及氟喹諾酮類葯過敏的患者禁用。
注意事項 1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類葯物耐葯者多見，應在給葯前留取尿培養標本，參考細菌葯敏結果調整用葯。 2. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給葯劑量。 4．應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停葯。 5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少葯物清除，血葯濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊後應用。 7．偶有用葯後跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停葯，直至症狀消失。
孕婦及哺乳期婦女用葯 動物實驗未證實喹諾酮類葯物有致畸作用，但對孕婦用葯進行的研究尚無明確結論。鑒於本葯可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用葯 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用葯 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
葯物相互作用 1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2．喹諾酮類抗菌葯與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血葯濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。 3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血葯濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4．本品與抗凝葯華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。 7．含鋁、鎂的制酸葯、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8．本品與非甾體類抗炎葯芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

Ⅳ 輸左氧氟沙星後,肝臟和腎臟什麼時候能將其完全代謝掉

葯理作用葯效學的產品是新一代的喹諾酮類合成抗菌劑，包括厭氧細菌，包括革蘭氏陽性菌和革蘭陰性菌，示出了廣泛的抗菌活性。此產品是主要的作用，細菌的脫氧核糖核酸（DNA）的促旋酶，這是一個部分的異構酶，共有四個亞基。本產品的A亞單位的作用，干擾DNA復制，轉錄和重組，從而影響DNA的合成，從而導致細菌死亡。動物試驗表明，該產品的優良的治療效果的實驗感染病態小鼠。的半數有效劑量（ED50）是僅氧氟沙星二分之一，表示該產品高效的殺真菌劑。該產品的主要機制是由於細菌的DNA旋轉酶A或B亞單位結構和細胞壁的葯物滲透性的變化的阻力減少，導致對本品耐葯。本品與這一類的葯物，但與其他抗生素無交叉耐葯性之間的交叉耐葯性。葯代動力學學校注射和口服的葯代動力學相似注射吸收迅速，同樣的劑量，注射比口服給葯的峰值濃度，因而更適合用於治療嚴重感染。本品口服吸收良好，食物的增加在該地區的影響不大，在最大血葯濃度與血葯濃度 - 時間曲線呈明顯的劑量有明確的相關性。一個空的胃進食後相比略低，最大血葯濃度達峰時間稍長，但並沒有改變尿液中回收。不會導致同樣的衣服，食物，以減少葯物使用。該產品具有良好的體液，組織中的分布，痰，唾液，扁桃體，前列腺癌，前列腺液，子宮內膜，輸卵管，皮膚，膽汁，膽，膀胱，耳漏，上頜竇粘膜，眼房水，淚，牙齦和其他組織，體液有較高的濃度分布。本品主要通過腎臟從尿中排出大致不變排出體外。單劑量口服本品0.1克，0.2克，0.3克，24小時尿累計排泄率超過65％。 0.2克的一次性使用靜脈輸液後24小時尿累計排泄率在60％以上。微生物抗菌作用的結果表明：該產品是不是只有金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿性鏈球菌，腸球菌和其他革蘭氏陽性菌，大腸桿菌，克雷白桿菌，變形桿菌，沙雷菌屬，腸桿菌屬，沙門氏菌，志賀氏菌，大腸埃希氏摩根費勞力土地枸櫞酸桿菌，銅綠一個單孢菌，弧菌屬細菌，流感嗜血桿菌強大的抑菌和殺菌作用和其他革蘭陰性菌，厭氧消化鏈球菌，淋球菌，支原體，衣原體也很好的抑菌，殺菌作用，。甲磺酸左氧氟沙星的化學名稱（） - （ - ）-9 - 氟-2，3 - 二氫-3 - 甲基-10 - （4 - 甲基-1 - 哌嗪基）-7 - 氧-7H-吡啶並平行度[1 ,2,3-de〕〔1,4〕 - 苯並惡嗪-6 - 羧酸甲磺酸鹽一水合物。分子式C18H20FN3O4。的分子量675.49。甲磺酸左氧氟沙星白色至淡黃色結晶性粉末，無臭，味苦。易溶於水，乙酸，鹽酸或氫氧化鈉，微溶於甲醇，乙醇，丙醇或氯仿，極微溶於，在二氯甲烷中幾乎不溶。的片劑葯物的白色膜衣錠，並刻有「雙鶴」和「LFX」標志。注射一種黃綠色的澄明液體。 【葯物相互作用】1，尿鹼化劑可減少該產品在尿液中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2喹諾酮類抗菌葯與茶鹼組合可能是由於競爭的結合位點和細胞色素P450的抑製作用，導致在肝臟茶鹼消除顯著降低，血消除半衰期（t1 / 2為？）為了延長血液濃度出現茶鹼中毒症狀，如惡心，嘔吐，震顫，焦慮，躁動，抽搐，心悸等。本品對茶鹼的代謝，雖然影響較小，但合用時測定茶鹼血葯濃度調整劑量。產品聯合環孢素，使環孢素的血葯濃度，環孢素濃度監測，調整劑量。該產品結合使用，增強華法林的抗凝抗凝血作用，後者雖小，但應密切監測患者的凝血酶原時間的組合。丙磺舒可減少本產品，因為約50％的腎小管分泌，合用時毒性可能是由於該產品，以增加血液中的濃度。 6產品可能會干擾咖啡因的代謝，減少咖啡因消除血消除半衰期（T1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。本產品含有鋁，鐵，鎂的抗酸劑可能會降低口服吸收不應該被共享。 8產品的組合與非甾體類抗炎葯芬布芬，偶爾抽搐發生，因此不應該被結合芬布芬。不良反應胃腸道反應：腹部不適或疼痛，腹瀉，惡心或嘔吐。 2中樞神經系統反應可有頭昏，頭痛，嗜睡或失眠。偶可發生過敏反應：皮疹，瘙癢，滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應是罕見的。偶可發生：（1）癲癇發作，精神異常，煩躁不安，意識混亂，幻覺，震顫等。 （2）血尿，發熱，皮疹，間質性腎炎。 （3）靜脈炎。 （4）結晶尿，在高劑量時更常見。 （5）關節疼痛。 5少數患者可發生血清轉氨酶升高，血中尿素氮升高，外周血白細胞減少，多為輕度，並呈一過性。這些不良反應是輕微的，總的不良反應發生率2.7-5.2％，停葯後即可消失。禁忌氧氟沙星過敏史者，孕婦及哺乳期婦女及16歲以下患者禁用。

Ⅳ 甲磺酸左氧氟沙星注射液的葯理毒理

本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下：1.葯理作用作用機制：左氧氟沙星是氧氟沙星（消旋體）的左旋體，為喹諾酮類抗菌葯物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋體產生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌葯物的作用機制為抑制細菌DNA復制、轉錄、修復和重組所需的拓撲異構酶IV和DNA旋轉酶（為拓撲異構酶II）。耐葯性：氟喹諾酮類耐葯性由DNA旋轉酶或拓撲異構酶IV的特定區域，也稱為喹諾酮耐葯性決定區（ORDRs）的突變，或者葯物外排系統改變產生。氟喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星，其化學結構和作用方式與氨基糖苷類、大環內酯類及β-內醯胺類抗菌葯物（包括青黴素）均不同。因此氟喹諾酮類葯物對上述抗菌葯物耐葯的細菌仍可能有效。體外條件下由於自發變異而產生的對左氧氟沙星耐葯的情況較少。、雖然觀察到左氧氟沙星和其他一些氟喹諾酮類葯物之間存在交叉耐葯，但對其他氟喹諾酮類品種耐葯的細菌仍有可能對左氧氟沙星敏感。體外和體內抗菌活性：左氧氟沙星體外對多種革蘭氏陰性和革蘭陽性細菌均有抗菌作用，在濃度等於或稍高於抑菌濃度時即具有殺菌活性。在體外研究和臨床感染中證明，左氧氟沙星對下列微生物有抗菌作用：革蘭陽性需氧菌：糞腸球菌（多種菌株僅中度敏感）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、表皮葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐葯性菌株（MDRSP）*]、化膿性鏈球菌。註：MDRSP（多重耐葯性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌葯物耐葯的菌株：青黴素（MIC≥2μg/ml）、二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲惡唑。革蘭陰性需氧菌：陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、肺炎軍團菌、卡拉莫拉菌、奇異變形桿菌、銅綠假單胞菌*、粘質沙雷氏菌。註：*與此類中的其他葯物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐葯性。其他微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。在獼猴炭疽熱（暴露後）模型及體外條件下應用血漿濃度作為替代標記物時均顯示左氧氟沙星對炭疽桿菌有抗菌作用。下列數據為體外試驗結果，但其臨床意義未知：體外條件下左氧氟沙星對下列微生物的大多數菌株（≥90%）的最小抑菌濃度（MIC值）為2μg/ml或更低：但是左氧氟沙星治療由這些微生物所引起的臨床感染的安全性和有效性尚未進行足夠的、良好對照的試驗研究。革蘭陽性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血鏈球菌（C/F組）、β-溶血鏈球菌（G組）、無乳鏈球菌、米勒鏈球菌、草綠色鏈球菌。格蘭陰性需氧菌：鮑曼不動桿菌、魯氏不動桿菌、百日咳桿菌、克氏檸檬酸桿菌（差異檸檬酸桿菌）、弗氏檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌、阪崎氏腸桿菌、產酸克雷伯菌、摩根氏桿菌、聚團腸桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌、熒光假單胞桿菌。革蘭陽性厭氧菌：產氣夾膜梭狀芽胞桿菌。2.非臨床毒理學致癌作用、致突變作用、繁殖功能損害：對大鼠生命全程的生物測定結果顯示，每日服用左氧氟沙星，連續服用2年，為表現層任何致畸作用。使用的最高劑量（100mg/kg/天）為人類推薦最大劑量（750mg）的1.4倍（根據相對體表面積計算）。任何劑量的左氧氟沙星均不能縮短UV誘發的白化裸鼠（Skh-1）皮膚腫瘤的進展時間，因此在本試驗條件下不具有光致癌性。在光致癌性試驗中，左氧氟沙星最大劑量（300mg/kg/天）時，裸鼠皮膚左氧氟沙星濃度范圍是25～42μg/g。而劑量為750mg時，人類受試者左氧氟沙星皮膚濃度的Cmax平均約為11.8μg/g。下列試驗表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌），CHO/HGPRT正向突變檢測，小鼠微核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程序性DNA合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變（CHL細胞系）和姐妹染色單體互換試驗（CHL/IU細胞系）中為陽性。大鼠口服劑量高達360mg/kg/天時，左氧氟沙星對其繁殖能力沒有損害。這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的4.2倍。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時，左氧氟沙星對其繁殖能力也沒有損害，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.2倍。動物毒理學和/或葯效學：左氧氟沙星和其他喹諾酮類抗菌葯物已經表明可以導致大多數種屬的未成年實驗動物發生關節病變。未成年的狗（4～5月齡）口服左氧氟沙星，劑量為10mg/kg/天，連續用葯7天，或靜脈給葯，劑量為4mg/kg/天，連續給葯14天，均可引起關節損害。幼年大鼠口服劑量為300mg/kg/天，連續用葯7天，或靜脈給葯，劑量為60mg/kg/天，連續給葯4周，均可以引起關節病變。3個月的小獵犬，連續14天口服常規用量的左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現嚴重的關節毒性而停葯。在劑量≥2.5mg/kg水平（根據比較血漿AUC，約是兒童用量的0.2倍）時，可出現輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現，但尚無大體病理學和組織病理學損傷。劑量為10和40mg/kg（分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍）時，可以引起滑膜炎和關節軟骨損傷。恢復18周後，關節軟骨大體病理學和組織病理學仍存在。小鼠耳部腫脹試驗顯示左氧氟沙星的光毒性與氧氟沙星相似，但與其他喹諾酮類葯物相比較弱。雖然在某些靜脈給葯的大鼠試驗中發現了結晶尿，但是結晶並不是在膀胱中形成的，而是在排尿後形成的，因此不意味著左氧氟沙星具有腎毒性。與非甾體類抗炎葯同時使用可以加重喹諾酮類葯物對小鼠CNS的刺激作用。左氧氟沙星的劑量為6mg/kg或更高時，快速靜脈注射可以使狗產生低血壓。這一作用可能與組胺的釋放有關。動物的體外和體內試驗顯示，在人體起治療作用的血漿濃度范圍內，左氧氟沙星既不是酶誘導劑，也不是酶抑制劑，因此，與其他葯物或試劑不存在葯物代謝酶相關的相互作用。

Ⅵ 注射用鹽酸左氧氟沙星的葯理毒理

本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下：1.葯理作用作用機制：左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋體）的左旋體，為喹諾酮類抗菌葯物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋體產生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌葯物的作用機制為抑制細菌DNA復制、轉錄、修復和重組所需的拓樸異構酶Ⅳ和DNA旋轉酶（為拓樸異構酶Ⅱ）。耐葯性：氟喹諾酮類耐葯性由DNA旋轉酶或拓樸異構酶IV的特定區域，也稱為喹諾酮耐葯性決定區（ORDRs）的突變，或者葯物外排系統改變產生。氟喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星，其化學結構和作用方式與氨基糖苷類、大環內酯類及β-內醯胺類抗菌葯物（包括青黴素）均不同。因此氟喹諾酮類葯物對上述抗菌葯物耐葯的細菌仍可能有效。體外條件下由於自發變異而產生的對左氧氟沙星耐葯的情況較少（范圍：10-9～10-10）。雖然觀察到左氧氟沙星和其他一些氟喹諾酮類葯物之間存在交叉耐葯，但對其他氟喹諾酮類品種耐葯的細菌仍有可能對左氧氟沙星敏感。體外和體內抗菌活性：左氧氟沙星體外對多種革蘭氏陰性和革蘭陽性細菌均有抗菌作用，在濃度等於或稍高於抑菌濃度時即具有殺菌活性。在體外研究和臨床感染中證明，左氧氟沙星對下列微生物有抗菌作用：革蘭陽性需氧菌：糞腸球菌（多種菌株僅中度敏感）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、表皮葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐葯性菌株（MDRSP）*]、化膿性鏈球菌。註：MDRSP（多重耐葯性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌葯物耐葯的菌株：青黴素（MIC ≥ 2 µg/mL）、二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口惡唑。革蘭陰性需氧菌：陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、肺炎軍團菌、卡他莫拉菌、奇異變形桿菌、銅綠假單胞菌*、粘質沙雷氏菌。註：*與此類中的其他葯物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐葯性。其他微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。在獼猴炭疽熱（暴露後）模型及體外條件下應用血漿濃度作為替代標記物時均顯示左氧氟沙星對炭疽桿菌有抗菌作用。下列數據為體外試驗結果，但其臨床意義未知：體外條件下左氧氟沙星對下列微生物的大多數菌株（≥90％）的最小抑菌濃度(MIC值)為2µg/mL或更低；但是左氧氟沙星治療由這些微生物所引起的臨床感染的安全性和有效性尚未進行足夠的、良好對照的試驗研究。革蘭陽性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血鏈球菌（C/F組）、β-溶血鏈球菌（G組）、無乳鏈球菌、米勒鏈球菌、草綠色鏈球菌。革蘭陰性需氧菌：鮑曼不動桿菌、魯氏不動桿菌、百日咳桿菌、柯氏檸檬酸桿菌（差異檸檬酸桿菌）、弗氏檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌、坂崎氏腸桿菌、產酸克雷伯菌、摩根氏桿菌、聚團腸桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌、螢光假單胞桿菌。革蘭陽性厭氧菌：產氣莢膜梭狀芽胞桿菌。2.非臨床毒理學致癌作用、致突變作用、繁殖功能損害：對大鼠生命全程的生物測定結果顯示，每日服用左氧氟沙星，連續服用2年，未表現出任何致癌作用。使用的最高劑量（0.1g/kg/天）為人類推薦最大劑量（0.75g）的1.4倍（根據相對體表面積計算）。任何劑量的左氧氟沙星均不能縮短UV誘發的白化裸鼠（Skh-1）皮膚腫瘤的進展時間，因此在本試驗條件下不具有光致癌性。在光致癌性試驗中，左氧氟沙星最大劑量（0.3g/kg/天）時，裸鼠皮膚左氧氟沙星濃度范圍是25～42µg/g。而劑量為0.75g時，人類受試者左氧氟沙星皮膚濃度的Cmax平均約為11.8µg/g。下列試驗表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌），CHO/HGPRT正向突變檢測，小鼠微核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程序性DNA合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變（CHL細胞系）和姐妹染色單體互換試驗（CHL/IU細胞系）中為陽性。大鼠口服劑量高達0.36g/kg/天時，左氧氟沙星對其繁殖能力沒有損害，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的4.2倍。靜脈滴注劑量為0.1g/kg/天時，左氧氟沙星對其繁殖能力也沒有損害，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.2倍。動物毒理學和/或葯效學：左氧氟沙星和其他喹諾酮類抗菌葯物已經表明可以導致大多數種屬的未成年實驗動物發生關節病變。未成年的狗（4～5月齡）口服左氧氟沙星，劑量為10mg/kg/天，連續用葯7天，或靜脈給葯，劑量為4 mg/kg/天，連續給葯14天，均可引起關節損害。幼年大鼠口服劑量為0.3g/kg/天，連續用葯7天，或靜脈給葯，劑量為60mg/kg/天，連續給葯4周，均可以引起關節病變。3個月的小獵犬，連續14天口服常規用量的左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現嚴重的關節毒性而停葯。在劑量≥2.5mg/kg水平（根據比較血漿AUC，約是兒童用量的 0.2倍）時，可出現輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現，但尚無大體病理學和組織病理學損傷。劑量為10和40mg/kg（分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍）時，可以引起滑膜炎和關節軟骨損傷。恢復18周後，關節軟骨大體病理學和組織病理學仍存在。小鼠耳部腫脹試驗顯示左氧氟沙星的光毒性與氧氟沙星相似，但與其他喹諾酮類葯物相比較弱。雖然在某些靜脈給葯的大鼠試驗中發現了結晶尿，但是結晶並不是在膀胱中形成的，而是在排尿後形成的，因此不意味著左氧氟沙星具有腎毒性。與非甾體類抗炎葯同時使用可以加重喹諾酮類葯物對小鼠CNS的刺激作用。左氧氟沙星的劑量為6mg/kg或更高時，快速靜脈注射可以使狗產生低血壓。這一作用可能與組胺的釋放有關。動物的體外和體內試驗顯示，在人體起治療作用的血漿濃度范圍內，左氧氟沙星既不是酶誘導劑，也不是酶抑制劑，因此，與其他葯物或試劑不存在葯物代謝酶相關的相互作用。

Ⅶ 淺談左氧氟沙星的合理應用及不良反應

【關鍵詞】 左氧氟沙星喹諾酮類（quinolones)是一類抑制DNA螺旋酶的抗菌葯物。作為第一個喹諾酮類葯物――萘啶酸，於1962年進入臨床以來，科學家們對喹諾酮類葯物不斷進行結構修飾，特別是1978年之後其研究與開發十分迅速，已有很多品種應用於臨床。左氧氟沙星作為第四代喹諾酮類葯物，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍，不良反應發生率僅為氧氟沙星的1/3［1］。由於其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、生物利用度高、組織細胞內滲透性好、給葯方便等優點，目前臨床上廣泛使用，但隨著其使用的不斷增加，與其相關的不良反應報道相應增多。本文對左氧氟沙星的合理應用和不良反應報告如下。1 合理應用1.1 空腹應用 食物和乳製品對左氧氟沙星的吸收無明顯影響，但仍以空腹應用生物利用度高［2］。1.2 每日1次 左氧氟沙星為濃度依賴型殺菌劑，且具有良好的抗菌後效應（PAE），其抗菌效果依賴於給葯劑量，而不是頻繁給葯，多採用每天1次的給葯方案［3］，已可以獲取較高的峰血葯濃度而起到迅速徹底殺滅病原菌的作用。1.3 優化聯用 對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、綠膿假單胞菌，尤其是大腸埃希菌需要聯合用葯時，可採用氧氟沙星與哌拉西林聯合應用為佳，這樣PAE比單用均有不同程度的延長［3］，左氧氟沙星與哌拉西林合用也應如此。1.4 謹慎聯用1.4.1 與咖啡因葯物聯用 左氧氟沙星與含有咖啡因的葯物合用時可延長咖啡因的代謝時間，易出現躁動不安、肌肉抽搐、呼吸加快、心動過速等症狀，盡量避免合用。1.4.2 含金屬離子的葯物 因左氧氟沙星可與金屬離子之間發生螯合作用，造成部分金屬離子（如Mg2+、Al3+、Fe3+、Ca2+、Zn2+、Cu2+)對左氧氟沙星抗金黃色葡萄球菌的殺菌濃度（BC）和最低抑菌濃度（MIC）在培養基中隨金屬離子濃度增高而增高，所以與含金屬離子的葯物（含鎂、鋁的抗酸劑，含硫酸亞鐵的抗貧血葯，含鋅制劑如葡萄糖酸鋅、硫酸鋅合劑、多維生素片等）聯用時，導致左氧氟沙星吸收減少，生物利用度降低，如需合用必須錯開服用時間，一般在服用含金屬離子葯物前或後2h服用左氧氟沙星。1.4.3 非甾體抗感染葯 喹諾酮葯抑制γ-氨基丁酸（GABA）與受體的結合，而非甾體抗感染葯及其代謝產物能顯著增加喹諾酮類葯物抑制γ-氨基丁酸受體的作用。左氧氟沙星與非甾體抗感染葯（阿司匹林除外）聯用時可增加神經毒性，故有癲癇史或既往史的患者以及急性腦血管障礙患者應當避免聯用。1.4.4 磺胺類 左氧氟沙星80%以上以原型從尿中排出，因溶解度小，易產生結晶尿，腎功能不全患者應慎用，老年患者，尤其是高齡患者，因腎功能較健康成人有所下降，用量應調低或延長給葯間隔。與磺胺類葯物合用，易導致急性腎功能衰竭或阻塞性腎病，盡量避免聯用。1.4.5 降血糖葯 左氧氟沙星與口服降血糖葯同時使用可引起血糖失調（高血糖、低血糖），在用葯過程中，應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時，應立即停用左氧氟沙星。1.4.6 中葯 中葯相對來說比西葯安全，近年來國內外報道，由中葯引起肝損害的病例逐漸增多［4］，氧氟沙星注射液加雙黃連注射液靜脈滴注可引起肝損害，所以左氧氟沙星與雙黃連注射液等中葯聯用時也應慎重。2 不良反應2.1 消化系統 胃腸道反應是左氧氟沙星等喹諾酮類葯物最常見的不良反應之一，主要表現為惡心、嘔吐、腹部不適、腹痛、腹瀉、食慾不振、消化不良等。2.2 中樞神經系統 喹諾酮類能透過血-腦屏障進入腦組織，阻斷中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸與受體結合而提高中樞神經系統興奮性［5］。發生率1%～5%，輕者頭暈、頭痛、興奮、失眠、精神不安等，重者誘發癲癇，故精神病、癲癇病患者禁用。2.3 血液系統 偶有出現血細胞及血小板減少、溶血性貧血，也有再障報道。2.4 皮膚及光毒性 在我國皮疹報道較多，如蕁麻疹、紅斑、皮膚瘙癢、血管性水腫、表皮鬆懈症，嚴重者可出現過敏性休克。光毒性在國外報道較多，發生率可達28%，與葯物劑量有關。可通過穿衣、防曬而預防。2.5 肝毒性 通常左氧氟沙星較少引起肝毒性，有0.9%～4.3%可出現肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清膽紅素增加等。若長期、大量應用，應定期檢查肝功能。2.6 腎毒性 左氧氟沙星很少引起腎毒性，偶見血尿素氮、血清肌酐升高，腎功能不全者應注意調整給葯劑量和給葯次數。2.7 關節軟骨毒性 關於喹諾酮類葯物的軟骨毒性是醫葯界關注的焦點之一，動物實驗證實，左氧氟沙星等喹諾酮類葯物對幼齡動物關節軟骨具有毒性，主要發生在負重關節，其中膝關節最易受累，典型症狀是關節疼痛、腫脹、僵硬，對成年動物無影響。臨床上有報道未成年人服用喹諾酮類葯物後引起關節疼痛、腫脹，為確保用葯安全，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用，18歲以下青少年慎用。3 小結左氧氟沙星作為新一代抗菌葯，在抗細菌感染治療上發揮了重要作用，表現出多方面的優越性，被人們廣泛採用，但如我們能充分認識左氧氟沙星的不良反應、相互作用及注意事項，明確用葯對象和指征，掌握其適用范圍，選擇適當的時間和給葯途徑，科學配伍，就會揚長避短，相信在科學家的精心研究下，左氧氟沙星的應用前景更加美好。【參考文獻】1 劉振生，金大鵬，陳增輝.醫院感染管理學.北京：軍事醫學科學出版社，2000，28-32.2 張春玲.葯物的最佳服用時間.中國葯師，2003，6(11)：738-739.3 王海生，孫德清.氟喹諾酮葯物最佳給葯方案的選擇.中國醫院葯學雜志，2004，24(2)：95-96.4 周華堅，李韶光.葯物性肝損害103例臨床分析.中國臨床葯物雜志，2001，10(5)：291-293.5 金有豫.葯理學，第5版.北京：人民衛生出版社，2001，354.(編輯：陸 淼)作者單位： 272600 山東梁山，梁山縣大路口醫院

Ⅷ 聽說不能給狗用左氧氟沙星滴眼液 我給用了兩次 會有什麼問題嗎

幼年動物不能使用左氧氟沙星，成年動物不影響的。再則眼葯的量是非常小的，一般不會影響骨骼。

Ⅸ 請問哺乳期注射了甲磺酸左氧氟沙星後，多久後可以餵奶這種葯物在體內需要多久可以代謝完畢

【葯理作用】 葯效學 本品為新一代喹諾酮類合成抗菌葯，對包括厭氧菌在內的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，都顯示出廣泛的抗菌活性。 本品主要作用於細菌的脫氧核糖核酸（DNA）旋轉酶，這是一種部分異構酶，共有4個亞單位。本品作用於A亞單位，干擾DNA復制、轉錄和重組，從而影響DNA的合成，導致細菌死亡。動物試驗表明，本品對實驗性感染病態小鼠有優良的治療作用。半數有效劑量（ED50）僅為氧氟沙星1/ 2，表明本品為高效殺菌劑。本品的耐葯機制主要由於細菌DNA旋轉酶A或B亞單位結構改變，以及細胞壁對葯物通透性降低導致對本品耐葯。本品與本類葯物之間存在交叉耐葯性，但與其他抗生素無交叉耐葯。 葯動學 注射與口服給葯的葯代動力學相近，注射給葯吸收快，同等劑量下，注射給葯達峰濃度高於口服給葯，因此更適合於中、重度感染的治療。本品口服吸收良好，食物對其影響不大，最高血葯濃度與血葯濃度－時間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關性。進食後服用同空腹服用比較，最高血葯濃度略低，達峰時間略長，但尿中的回收都無改變。和食物同服不會導致葯物利用度減少。 本品有良好的體液、組織分布性，在痰液、唾液、扁桃體、前列腺、前列腺液、子宮內膜、輸卵管、皮膚、膽汁、膽囊、耳分泌物、上頜竇粘膜、房水、淚液、牙齦等組織、體液中均有較高濃度分布。本品主要通過腎臟排泄，大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g後，尿中24小時累積排泄率均在65%以上。一次性靜脈滴注0.2 g後，尿中24小時累積排泄率在60%以上。 微生物學 體外抗菌實驗結果表明 ：本品不僅對葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等革蘭氏陽性菌，以及對大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、摩根氏菌屬、費勞地枸櫞酸桿菌、銅綠甲單孢菌、弧菌科細菌、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌顯示很強的抑菌及殺菌作用，而且對厭氧菌的消化性鏈球菌及淋球菌、支原體、衣原體亦有良好的抑菌、殺菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星的化學名為(s)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢 -苯駢惡嗪-6-羧酸甲磺酸鹽一水合物。分子式為C18H20FN3O4。分子量為675.49。甲磺酸左氧氟沙星為類白色至微黃色的結晶性粉末，無臭，味苦。在水、醋酸、鹽酸或氫氧化鈉中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在丙醇或氯仿中極微溶，在二氯甲烷中幾乎不溶。 本葯片劑為白色薄膜衣片，並刻有「雙鶴」和「LFX」標記。注射液為淡黃綠色的澄明液體。 【葯物相互作用】 1 尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2 喹諾酮類抗菌葯與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血葯濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。 3 本品與環孢素合用，可使環孢素的血葯濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4 本品與抗凝葯華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6 本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。 7 含鋁、鎂的制酸葯、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8 本品與非甾體類抗炎葯芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。 【不良反應】 1 胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3 過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。 4 偶可發生： (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿，多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。 上述不良反應均較輕微，總不良反應發生率為2.7-5.2%，停葯後即可消失。 【禁忌症】 對氧氟沙星有過敏史者，孕婦及哺乳期婦女，16歲以下患者禁用.