動物實驗葯物的阻滯劑有哪些

❶ 有人知道西咪替丁與雷尼替丁的區別急需！謝謝～～

你好：
兩 者的區別不太大，都是一類葯。
西咪替丁
葯理：
葯效學
抑制基礎胃酸分泌，主要作用於壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用。也抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等所誘發的胃酸分泌。
葯動學
口服後約60～70％由腸道迅速吸收，45～90分鍾血葯濃度達峰值。血漿蛋白結合率低。服用300mg可抑制基礎胃酸50％達4～5小時。本品在肝臟內代謝。主要經腎排泄。24 小時後口服量的約48％、或注射量的約75％以原形自腎排出; 10％可從糞便排出。可以血液透析清除。腎功能正常時半衰期為2小時,肌酐廓清值在每分鍾20～50ml時半衰期為2.9小時 , 每分鍾＜20ml時為3.7小時,腎功能不全時為5小時。
具有抗雄激素的作用，實驗結果顯示可使服葯動物的前列腺趨於萎縮．用於治療前列腺增生。開始時每日 1.2～1.6g，分 4次服．症狀減輕後(約需 10餘日)，以每次服0.2g，一日 3次維持，可連服數月．停葯後如症狀復發，再服葯仍有效。
[葯理]為一種 H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，並使其酸度降低。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。
本品有抗雄性激素作用，在治療多毛症方面有一定價值。
本品能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。
口服300mg後，迅速由小腸吸收，半小時即達有效血葯濃度(0.5μg/ml)， 90分鍾達峰濃度，平均 Cmax為1.44μg／ml。有效血葯濃度可保持 4小時。
口服生物利用度約為 70％，年輕人對本品的吸收情況往往較老年人為好；肌注與靜注生物利用度基本相同。血漿蛋白結合率為 15％～20％， t1/2約為 2小時(慢性腎功能不全病人 t1/2明顯延長，約為 4.9小時，應注意減量或調整給葯間隔)， Vd為 2.1士 1L/kg，腎清除率為 12土 3ml/kg／分。廣泛分布於全身組織(除腦以外)， 44％～70％以原形從尿中排出， 12小時可排除口服量的 80％ ～90％。
[葯理作用]本品屬組胺H2受體拮抗劑，能抑制基礎胃酸及各種刺激引起的胃酸分泌，並能減少胃蛋白酶的分泌，競爭性地抑制組胺在H2受體的作用。
葯動學
口服後吸收迅速，1.5h達血葯濃度高峰，消除半減期約2h。口服生物利用度約70％。小部分在肝臟氧化為亞碸化合物或5-羥甲基化合物，50％～70％以原形從尿中排出，12h可排出口服量的80％～90％。
適應症：
用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血等。治療十二指腸潰瘍癒合率為 74％(對照組為 37％)，癒合時間大多在 4周左右。對胃潰瘍療效不及十二指腸潰瘍。另據報道，還可用於治療帶狀皰疹和包括生殖器在內的其它皰疹性感染。
本品停葯後復發率很高， 6個月復發率為 24％， 1年復發率可高達85％。目前認為採用長期服葯或每日400—800mg或反復足量短期療法可顯著降低復發率。
用於治療活動性十二指腸潰湯，預防潰瘍復發，對胃潰瘍、返流性食管炎、預防與治療應激性潰瘍等均有效；亦可用於治療卓-艾(Zhllinger-Ellison)綜合征。消化性潰湯並發出血以及不能接受口服治療的患者可靜脈給葯。
適用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、返流性食管炎、復發性潰瘍病、急性胃粘膜病變和上消化道卓-艾綜合征等。本品對皮膚瘙癢症也有一定療效。
用法用量：
1．成人常用量①口服，治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態，一次0.3g，一日 4次，餐後及睡前服，或 0.8g睡前一次服；預防潰瘍復發，0.4g，睡前服；腎功能不全患者用量減為一次 0.2g，12小時 1次；老年患者用量酌減。②肌內或靜脈注射，一次 0.2g，6小時 1次，靜脈注射宜緩慢。
2．小兒常用量口服或肌注，一次按體重 5—10mg／kg，一日 2—4次。
[制劑與規格]西咪替丁片(1)0.2g(2)0.4g(3)0.8g；
西咪替丁注射液2ml：0.3g。
(1)口服：每次 200—400mg， 1日 800—1600mg，一般於飯後及睡前各服 1次，療程一般為 4—6周。亦有主張 1次 400mg， 1日 2次的療法，據稱按此法服用3個月，可使十二指腸潰瘍患者幾乎全部治癒。另外，也有報道夜間一次給予雙倍劑量800mg)的療法，這樣可不影響白天的胃酸酸度，符合人體生理特徵，按此法治療 8周後，潰瘍癒合率可達 95％，且副作用可減少。
(2)注射：用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋後靜滴，每次 200—600mg；或用上述溶液 20ml稀釋後緩慢靜注，每次 200mg， 4—6小時 1次。 1日劑量不宜超過 2g。也可直接肌注。
[制劑]片劑：每片 0. 2g； 0.8g。膠囊：每膠囊0.2g。注射液：每支 0.2g(2ml)。
口服,方案1:一次0.2g,一日3次,飯後服,睡前再服400mg,一療程4-6周.方案2:一次400mg,一日2次,3月一療程.方案3:夜間一次800mg,8周一療程. 靜滴或靜注,一次0.2-0.4g,溶於葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液中應用.
[用法及用量]口服，每次200mg，每日3次，睡前加用400mg。1日量不超過2.4g。潰瘍癒合後，每晚睡前服400mg，維持6～12個月。靜注，每次200～300mg，6h 1次，用生理鹽水或5％葡萄糖注射液20ml稀釋後，緩慢注射，1日量不超過2000mg。
靜滴，每次200～300mg，6h 1次，以生理鹽水或5％葡萄糖注射液100ml稀釋後靜滴。
給予本品後有掩蓋胃癌症狀的可能性，因此須在排除其可能性後給葯。
[劑型與規格]片劑：200mg/片。注射劑：200mg/支。
[商品名]泰胃美(中外合資中美史克制葯有限公司)。
泰胃美可經緩慢靜脈滴注或必要時靜脈注射給葯，也可不加稀釋直接肌肉注射。
靜脈給葯：
靜脈間隔滴註：
靜脈給葯可以是間斷給葯，200mg稀釋於100ml葡萄糖注射液(5％)或其它配伍靜脈溶液，滴注15-20分鍾，每4-6小時重復一次。對於一些患者如有必要增加劑量，需增加給葯次數，但每日不應超過2g為准。
靜脈連續滴註：
也可以使用連續靜脈滴注，通常正常的滴注速度在24小肘內不應超過75mg/小時。
靜脈注射：
在某些情況下，靜脈注射是必要的。200ml泰胃美注射液應用0.9％氯化鈉溶液烯釋(或其他配伍溶液，見配伍溶液一靜脈注射)至20ml，緩慢注射，注射時間不應短於2小時，200mg劑量可間隔3-6小時重復使用。對於心血管疾病患者應避免使用這種給葯方法(見注意事項-靜脈注射)。
出血仃止後，可採用口服給葯，通常劑量為200mg，每天3次，吃飯時服用和400mq睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。
肌肉注射：
肌肉注射的劑量通常為200mg，在4- 6小時後可重復給葯。
配伍溶液-靜脈注射：
盡管已證實泰胃美注射液與其下配伍溶液稀釋後在25度攝氏，48小時的物理學與化學穩定性，但仍應注意減少微生物的污染。注射液配製後，盡早實施滴注，並於24小時內完成，棄去任何剩餘注射液。
泰胃美配伍溶液如下：
氯化鈉注射液，5％及10％葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5％碳酸氫鈉注射液，5％葡萄糖加0.2％氯化鈉。
腎功能不全：
對於腎功能不全的患者，根據肌酐清除率，使劑量減小。下面為推薦劑量：
肌酐清除率(ml/分鍾) 劑量 0－15 200mg每日二次 15－30 200mg每日三次 30－50 200mg每日四次 ＞50 正常劑量
對於腎功能低下的患者，使用泰胃美連續靜脈滴注的經驗很少。因此對這種類型的患者不推薦使用連續靜脈滴注泰胃美的給葯方法。對於進行血液透析患者，因葯物可由透析而排出，因而推薦在下一次給葯前進行透析。如病情需要增加劑量，應以200mg劑量多次用葯。通過連續腹膜透析去除西咪替丁意義不大，並且對於腎衰病人，也沒有必要調節劑量范圍。
特殊病例：
有一些病例，如經皮胃造屢患者，需要控制胃酸分泌。
如需要靜脈給葯，用葯方法應與以上推薦的方法相同。
禁用慎用：
(1)老年患者由於腎功能減退，對本品廓清減少減慢，可導致血葯濃度升高，因此更易發生毒性反應，出現眩暈、譫妄等症狀。
(2)下列情況應慎用；①嚴重心臟及呼吸系統疾患；②慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；③器質性腦病；④腎功能損害(中度或重度)。
對西咪替丁過敏者，禁忌使用。
嚴重腎功能不全、心血管及呼吸系統疾患者應減量慎用.孕婦及哺乳婦女不宜使用.有葯物過敏史者請遵醫囑。
肝腎功能不全者慎用。本品可通過胎盤屏障引起胎兒肝功能障礙，並可向母乳移行，孕婦及產婦宜慎重用葯。
用於兒童的臨床經驗很少。因此，泰胃美治療不能向兒童推薦，除非根據醫生的判斷，利多於弊的情形下，僅有很少的經驗為每天20-40mg/kg分次口服或靜脈給葯。
給葯說明：
(1)用葯後十二指腸球部潰瘍症狀可較快緩解或消失，潰瘍癒合須經 X線或內鏡檢查來確定。療程一般為 4—6周，以後可服維持量，以預防潰瘍病復發(由醫師決定)。
(2)需要手術治療的患者，以及因合並症而不能手術的患者，應另行制訂用葯范圍及療程，因西咪替丁長期治療(達 1年以上)，後果尚不能預測。
(3)應用於病理性高分泌狀態，如 Zollinger-Ellison綜合征、肥大細胞增多症。多發性內分泌腺瘤等時，根據臨床指征，可以持續長期使用。每日劑量一般不超過 2.4g。
(4)口服或注射 300mg，4—5小時後，抑制基礎胃酸分泌可達 80％。
(5)與制酸葯伍用時，可解除潰瘍症狀，但兩葯攝入時間務必隔開，否則本品的吸收可減少。
(6)患者應按時服用，堅持療程，一般在進餐時與睡前服葯，效果最好。
給予本品後有掩蓋胃癌症狀的可能性，因此須在排除其可能性後給葯。泰胃美治療8-12周後，內窺鏡復查治癒的胃潰瘍病也是重要的。
使胃 pH升高的葯物可增加呼吸道插管監護病室的病人醫院性肺炎的危險。
快速靜脈注射泰胃美偶爾引起心臟驟停和心律紊亂。因此，應避免採用快速靜脈注射。
低血壓，心動過速與心動過緩也有發生，靜脈給葯時，應對血壓與脈搏進行監測。
不良反應：
1)具有輕度抗雄性激素作用，用葯期間精子濃度可能降低，但停葯後可恢復正常。用葯 1個月以上可出現男性乳房腫大，也可能由於抗雄性激素所致。根據西咪替丁對鼠的長期毒性研究，發現良性 Leydig細胞瘤的發生率較對照組為高，但臨床上未見此不良反應。
(2)偶見的不良反應有：①精神紊亂，多見於老年或重病患者，停葯後 48小時內能恢復。在治療酗酒的胃腸道合並症時，可出現震顫性譫妄，酷似戒酒綜合征；②咽喉痛熱；③不明原因的出血或瘀斑，以及異常倦怠無力；④粒細胞減少或其他異常血象，多見於合並症嚴重之患者，或接受抗代謝的烴基類葯物或其他導致粒細胞減少的治療等。
(3)靜注後可出現心動過緩、過速或心律失常等。
(4)長期用葯可出現：男性乳房腫脹、性慾減退、腹瀉、眩暈或頭痛、肌痙攣或肌痛、皮疹、脫發等。
(5)常見的逾量徵象有：①呼吸短促或呼吸困難；②心動過速。
(1)消化系統反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口乾、血清氨基轉移酶輕度升高等，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。由於能通過胎盤屏障，並能進入乳汁，故孕婦和哺乳期婦女禁用，以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。突然停葯，可能引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服葯(每晚 400mg) 3個月。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道，故不宜用於急性胰腺炎患者。
(2)泌尿系統反應：近年來有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致 腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的，停葯後腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性，用葯期間應注意檢查腎功能。
(3)造血系統反應：本品對骨髓有一定的抑製作用，少數病人可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少，也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發生率為用葯者的 0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用葯期間應注意檢查血象。
(4)中樞神經系統反應：本品可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性。頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等症狀。引起中毒症狀的血葯濃度多在 26μg/ml以上，而且多發生於老人、幼兒或肝腎功能不全的患者，故宜慎用。嚴重肝功能不全者服用常規劑量後，其腦脊液的葯物濃度為正常人的兩倍，故容易中毒。出現神經毒性後，一般只需適當減少劑量即可消失。本品的神經毒性症狀與中樞抗膽鹼葯所致者極為相似，且用擬膽鹼葯毒扁豆鹼治療，其症狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽鹼葯同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。
(5)心血管系統反應：可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。
(6)對內分泌和皮膚的影響：由於具有抗雄性激素作用，用葯劑量較大(每日在 1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等，停葯後即可消失。可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、葯熱等也有發生。
可引起腹脹,腹瀉,口乾,口苦,轉氨酶升高。 偶見嚴重肝炎,肝壞死,肝脂肪性變,突然停葯可能引起慢性消化性潰瘍穿孔.引起急性間質性腎炎,腎功能衰竭,停葯後可恢復正常.骨髓抑制,少數病例有白細胞及血小板減少,可產生溶血性及再障性貧血. 葯熱,皮疹,剝脫性皮炎,顏面或皮膚潮紅,心動過緩,靜注偶見血壓驟降,房室早博,心跳呼吸驟停,頭暈,頭痛,嗜睡,幻覺,精神失常或錯亂,性功能障礙(或性慾下降),男性乳房 增大,女性溢乳.
①少數患者可能有輕度腹瀉、眩暈、思睡、面部潮紅、出汗等。停葯後可恢復。②極少數患者有白細胞減少或全血細胞減少等。③少數腎功能不全或患有腦病的老年患者可有輕微精神障礙。④少數患者出現中毒性肝炎，SGOT、SGPT一度升高，血肌酐輕度升高或蛋白尿等，一般停葯後可恢復正常。
心血管系統：心動過緩、房室傳導異常、心律失常和低血壓是較常見的不良反應。特別是在快速靜脈滴注西咪替丁，血漿內組織濃度增加的情況下，易造成心搏徐緩。
神經系統：西咪替丁可透過血腦屏障，從而阻斷中樞神經系統的H2受體，導致多種不良反應出現，如可逆性的昏迷、神志不清、激動、幻覺、焦慮、抑鬱、錐體外系反應、定向障礙、中度或重度的頭痛、嗜睡等。但一般都不很嚴重，停葯後即可恢復。
內分泌、代謝：由於H2-受體阻斷劑可以和雄激素受體結合，顯示出與劑量相關的抗雄激素活性，使男性乳房輕度增生，精子數減少，偶見有陽萎現象，女性病人則出現溢乳，不論男性、女性，血漿中催乳素變化不一，有時維持在正常水平。
相互作用：
1)與制酸葯伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。
(2)與苯二氮卓類葯長期伍用，肝內代謝可被抑制，導致後者的血葯濃度升高，但是其中勞拉西泮(lorazepam)、奧沙西泮(oxazepam)與替馬西泮(temazepam)似乎不受影響。
(3)與香豆素類抗凝葯伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，並調整抗凝葯用量。
(4)與其他肝內代謝葯伍用均應慎用。
(5)與苯妥英鈉伍用時，後者血葯濃度增高，毒性可能增強，注意定期復查周圍血象。
(6)與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時，血葯濃度可能增高。
(7)與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類葯伍用時，肝代謝降低，可導致廓清延緩，血葯濃度升高，可能發生中毒反應。
本品為一種強效肝微粒體酶抑制劑，可降低華法林、苯妥英鈉、普萘洛爾、地西泮、茶鹼、醯胺咪嗪、拉貝洛爾、美托洛爾、地高辛、奎尼丁、咖啡因、普魯卡因醯胺，氟卡尼和硝苯吡啶等葯物在肝內的代謝，延遲這些葯物的排泄，導致其血葯濃度明顯升高。因而，合並用葯時需減少上述葯物的劑量以免引起葯物不良反應。
當應用華法令抗凝劑時應密切檢查凝血酶原時間。與西咪替丁一起使用時，應適當調整抗凝劑的劑量。對於下列的其它葯物，當開始或停止與西咪替丁聯合用葯時，葯物血漿水平應密切監測，必要時調整劑量。
受西咪替丁影響的這些葯物包括β阻滯劑，鈣通道阻滯劑，三環類抗抑鬱葯，苯二氮卓類，氯甲唑，二甲雙胍。盡管這些葯物與西咪替丁聯合應用時，會增加這些葯物的血漿水平，很少出現顯著的臨床反應。對於老年人肝、腎病患者，應特別小心。
(1)氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃復安)與本品同時服用，可使本品的血葯濃度降低。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔 1小時服；如與甲氧氯普胺合用，本品的劑量需適當增加。
(2)由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用，本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。
(3)本品為肝葯酶抑制劑，通過其咪唑環與細胞色素 P450結合而降低葯酶活性，同時也可減少進入肝臟血流。故與普萘洛爾合用，使後者血清濃度升高，休息時心率減慢；與苯妥英鈉或其他乙內醯脲類合用，可能使後者的血葯濃度增高，導致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應在 5天後測定苯妥英鈉血葯濃度以便調整劑量。
(4)與阿片類葯物合用，有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類病人應減少阿片制劑的用量。
(5)本品可使維拉帕米(異搏定)的絕對生物利用度由(26.3士 16.8)％提高到(49.3土 23.6％，由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起注意。
(6)與茶鹼合用時，可使後者的去甲基代謝清除率降低 20％～30％，升高其血濃度。
(7)與苯二氮卓類安定葯(地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓)合用，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。
(8)患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再並用本品，因為本品可抑制奎尼丁代謝，而後者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血葯濃度均升高。此時應對血葯濃度進行監測。
(9)本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加強後者的作用，並易出現毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因，服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。
(10)與華法林類抗凝劑並用，可使後者自體內排出率下降，導致出血傾向。
(11)由於本品使胃液 pH升高，與四環素合用時，可使四環素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱(但本品的酶抑作用卻可能增加四環素的血濃度)；若與阿司匹林合用，則出現相反的結果，可使阿司匹林作用增強。
(12)與酮康唑合用可干擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
(13)本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。
(14)由於本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

雷尼替丁
葯理：
葯效學
動物實驗證明，雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用, 以摩爾計為西咪替丁的5～12倍。 因此為強效的H2受體阻滯劑。
葯動學
口服後自胃腸道吸收迅速, 1～2小時血葯濃度即可達峰值, 在體內分布廣泛, 且可通過血腦屏障。30％經肝代謝, 50％以原形自腎隨尿排出。口服後半衰期為2～3小時, 與西咪替丁相似。
[葯理作用]本品為強效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強5～8倍，且作用時間更持久。本品能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲醯膽鹼刺激後引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性。
葯動學
口服易吸收，且不受食物及制酸劑的影響。服葯後1～3h達血葯濃度高峰，消除半減期為2～2.5h。蛋白結合率為15％，絕對生物利用度約50％。本品大部分以原形從腎排泄，24h從尿中排出給葯量的45％。與西咪替丁所不同的是本品並不是肝葯酶抑制劑，故不幹擾華法林等依靠肝葯酶代謝的葯物在體內的生物轉化。
適應症：
用於治療活動性潰瘍病及高胃酸分泌疾病。靜注本品可使胃酸分泌降低90％，可用於應激狀態時並發的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷。對Zollinger-Ellison綜合征,大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌,促使症狀緩解。也用於全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合並吸入性肺炎。
適用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術後潰瘍、返流性食道炎等。
用法用量：
1．成人常用量①口服，一次 150mg，一日 2次，或 300mg睡前一次，療程一般 4—8周。維持治療可改為每晚 150mg，預防十二指腸潰瘍復發，嚴重腎病患者，雷尼替丁的半衰期延長，劑量應減少，可給予 75mg，一日 2次。治療 Zollinger-Ellisou綜合征，宜用大量，每日 600—1200mg。②肌內注射或緩慢靜脈注射，治療潰瘍病出血，一次 25—50mg，每 4—8小時 1次。術前用葯，手術前 1.5小時靜注 100mg。靜脈滴注 100—300mg，加入 5％葡萄糖注射液 100ml，30分鍾滴完。
2．小兒用法與用量遵醫囑。
[制劑與規格]雷尼替丁片150mg；
雷尼替丁膠囊150mg；
雷尼替丁注射液5ml：50mg。
口服,每次0.15g,一日2次,早晚飯時服.維持量每日0.15g,飯前頓服.肌注或緩慢靜注,每次50mg,一日2-3次.
[用法及用量]口服，每日2次，每次150mg，於清晨和臨睡前服用。維持量每晚服150mg。卓-艾綜合征每日3次，每次150mg，必要時每日可增至900mg。
注射給葯，一般50mg緩慢靜注(超過1min)，或滴注；也可肌內注射50mg，每6～12h給葯1次。預防吸入胃酸可於全身麻醉前45～60min，肌注或緩慢靜注50mg。
[劑型與規格]片劑：150mg／片。膠囊劑：150mg／粒。注射劑：50mg/5ml。
禁用慎用：
肝功能不全者及老年患者，偶見服葯後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。
肝腎功能不全者慎用.孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用.
本品主要經腎排泄，嚴重腎功能不全時，半減期延長，血葯濃度升高，應注意調整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。
給葯說明：
可降低維生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏.
不良反應：
(1)常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。
(2)與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。
(3)偶見靜脈注射後出現心動過緩。
(4)少數患者服葯後引起輕度肝功能損傷，停葯後症狀即消失，肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系葯物過敏反應，與葯物的用量無關。
(5)長期服用可持續降低胃液酸度，有利於細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成 N-亞硝基化合物。
靜注後可能出現頭暈,惡心,出汗及胃腸道刺激或不適.靜注部位有時出現瘙癢,發紅,1小時後可消失.可產生焦慮,興奮,健忘等.可引起肝損害,間質性腎炎,停葯後可恢復.男性乳房女性化少見,但隨年齡增加而增多.可降低維生素B12的吸收,長期服用可致B12缺乏.
靜脈注射後部分患者可出現惡心、出汗、面部灼熱感等。口服後偶見輕微頭昏、便秘、嗜睡、腹瀉等不良反應，但一般不影響繼續治療。
心血管系統：本品可引起突發性的心律不齊、心動過緩、心源性休克及輕度的房室阻滯。一般情況下，沒有先兆。雖然對膽鹼能神經介質比較敏感的病人可能有預兆，但對於危重病人，服用雷尼替丁需要進行心臟功能監護或同時服用阿托品以預防。
神經系統：較多的報告是頭痛，有時比較嚴重。但由於本品可透過血腦屏障，造成可逆性的神志不清、精神異常、行動異常、激動、失眠。
造血系統：粒細胞減少、血小板計數減少是常見的不良反應。健康情況不佳的病人，服用本品可能觸發血液情況的更進一步惡化。
消化系統：便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛，也偶見有胰腺炎的報告。
其他：風疹、支氣管哮喘、發熱、過敏性休克、一過性氨基轉移酶升高、腎功能損傷等。減少用量或停葯，症狀均可好轉或消失。
相互作用：
(1)與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾(心得安)等經肝代謝的葯物伍用時，雷尼替丁的血葯濃度不會升高而出現毒副反應。
(2)與抗凝葯或抗癲癇葯伍用時，要比西咪替丁為安全。
已證實，對於依賴細胞色素氧化P-450消除的葯物，本品可使其清除率下降，如可使苯妥英的濃度上升。與此不一致的是，本品可使茶鹼的清除率增加。

❷ 葯物知識

辛伐他汀片 通用名： 辛伐他汀片
【化學名】[IS-{1α,3β,7β,8β,（2S*,4S*）,8aβ}]-2,2-二甲基丁酸-1,2,3,7
【成份】辛伐他汀
英文名： SIMVASTATIN TABLETS
拼音名： XINFATADING PIAN
葯品類別： 調節血脂葯
適應症： 1..高脂血症： (1)對於原發性高膽固醇血症、雜合子家族性高膽固醇血症或混合性高膽固醇血症的患者，當飲食控制及其他非葯物治療不理想時，辛伐他汀可用於降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)對於純合子家族性高膽固醇血症患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用於降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。 2.冠心病。對冠心病患者，辛伐他汀用於： (1)減少死亡的危險性。 (2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。 (3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。 (4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。 (5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。
性狀： 薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
葯理毒理： 本品為甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑，抑制內源性膽固醇的合成，為血脂調節劑。文獻資料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝臟、主動脈中膽固醇(TC)的含量，降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。
葯代動力學： 辛伐他汀經口服後對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高於其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨後從膽汁中排泄。只有低於5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95% 可與血漿蛋白結合。
用法用量： 1.口服：如需要可掰開服用。 (1)高膽固醇血症：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對於膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。 (2)純合子家族性高膽固醇血症：根據對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血症病人，建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應與其它降脂療法聯合應用(如低密度脂蛋白提取法)，當無法使用這些方法時，也可單獨應用辛伐他汀。 (3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽固醇血症用法與用量)。 (4)協同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對於已同時服用免疫抑制劑類葯物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。 (5)腎功能不全：由於辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對於嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率小於30ml/min)，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，並小心使用。
不良反應： 辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少於2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停葯。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應(分為可能、可疑或肯定)與葯物有關的發生率大於或等於1% 的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0.5%～0.9%的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市後的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特徵的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少症、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源於骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。
禁忌症： 1.對任何成分過敏者。 2.活動性肝炎或無法解釋的持續血清氨基轉移酶升高者。 3.與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。
注意事項： 1.病人接受辛伐他汀治療以前應接受標准膽固醇飲食並在治療過程中繼續使用。 2.肝臟反應。本葯應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停葯後，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床症狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對於氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查並多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上並保持持續，則應予停葯。與其它降脂葯相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高(低於正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療後不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何症狀，所以不必停葯。 3.肌肉反應。應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌) 輕微的一過性升高，但這些並無任何臨床意義。對於有彌漫性的肌痛、肌軟弱或 /和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大於正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病徵象應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶 (CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對於有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。 4.眼科檢查。即使在沒有任何葯物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。 5.純合子型家庭性高膽固醇血症。由於純合子型家族性高膽固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。 6.高三醯甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三醯甘油的效果，而不適合治療以三醯甘油升高為主的異常情況(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症)。 7.對酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用本品。
孕婦及哺乳期婦女用葯： 1．尚無孕婦用辛伐他汀的資料。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂葯對治療原發性高膽固醇血症的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必需成份，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損於胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用於那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服葯過程中懷孕，則應停用辛伐他汀並告知對胎兒可能造成的損害。 2．目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多葯物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用，故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。
兒童用葯： 兒童用葯的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。
老年患者用葯： 在老年患者(大於65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對於降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。
葯物相互作用： 1.當辛伐他汀與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑製作用的葯物(如：環孢黴素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素、克拉黴素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或煙酸合用時，導致橫紋肌溶解的危險性增高。 2.本品與甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合並用葯會增加肌病的發生率和嚴重程度，這些葯物包括吉非貝齊和其他貝特類，以及降脂劑量的煙酸(大於等於1g/d)。此外，血漿中高水平的甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA) 還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羥戊二醯輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑製作用的葯物能增高甲基羥戊二醯輔酶 A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血葯水平，並因而增加肌病的危險。這些葯物包括環孢菌素、四氫萘酚類、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑類、大環內酯類抗生素紅黴素和克拉黴素，以及抗抑鬱葯奈法唑酮。 3.香豆類衍生物：臨床研究曾發現辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應用抗凝血治療及並用辛伐他汀時應多次檢查凝血酶原時間，籍此確定凝血酶原時間沒有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人，已有一個穩定的凝血酶原時間後，仍推薦在固定的期間內繼續作凝血酶原時間的監察。如果辛伐他汀的劑量有變動，應同樣執行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中，辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響。
【規格】（1）5mg （2）10mg （3）20mg
貯藏： 密閉，在30℃以下保存。防止瞬間溫度超過50℃。
辛伐他汀片
【 葯品名稱 】 通用名稱：辛伐他汀片 商品名稱：辛伐他汀片
英文名稱： 漢語拼音：xinfatatingpian
【 成 份 】 本品主要成份為:辛伐他汀其化學名稱為：2，2-二甲基丁酸-8-{（4R，6R）-6-{2-（1S，2S， 6R，8S，8Ar）-1,2,6,7,8,8a-六氫-8羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基}四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮}酯。
【 性 狀 】 本品為薄膜衣片．除去包衣後顯白色或類白色。
【 作用類別 】
【 適 應 症 】 高膽固醇血症 、 對於原發性高膽固醇血症患者．當飲食控制及其他非葯物治療不理想時．可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白和甘油三脂，而且可升高高密度脂蛋白膽固醇．從而降低低密度脂蛋白膽固醇／高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇／高密度脂蛋白膽固醇的比率。 在高膽固醇血症和高甘油三脂血症並存而以高膽固醇血症為主的患者．．辛伐他汀可降低膽固醇水平。 冠心病 對於冠心病合並高膽固醇血症的患者．辛伐他汀適用於： ——降低死亡的危險性： ——降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性： ——降低因冠脈事件需要進行心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的幾率： ——延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程．包括減少新病灶及全堵塞的形成。』
【 規 格 】 10mg*10片
【 用法用量 】 病人在接受辛伐他汀治療以前應接受標准降膽固醇飲食並在治療過程中繼續維持。 1．高膽固醇血症： 一般起始劑量為每天10mg．晚間頓服。對於膽固醇水平輕至中度升高的患者．起始劑量為每天5mg。若需調整劑量．應間隔四周以上．最大劑量為每天40mg間頓服。 應定期監測膽固醇水平．如果膽固醇水平明顯低於目標范圍．應考慮減少辛伐他汀的劑量。 2．冠心病： 冠心病患者可以20mg／日為起始劑量．如需調整劑量．應間隔四周以上．最大劑量為每天40mg晚間頓服。 3．合並用葯： 辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。一般情況下應避免與貝特類或煙酸類葯物同時應用。同時服用免疫抑制劑(如環孢菌素)的患者．辛伐汀的起始劑量應為5mg／天．且不超過10mg／天。 4．腎功能不全的病人： 由於辛伐他汀主要經膽汁排泄．經腎臟排泄的量很少．故中度腎功能不全病人不必調整劑量。嚴重腎功能不全(肌酐清除率<30ml／分)的患者應慎用本品．此類人的起始劑量應為5mg／天．當劑量超過l0mg／天時．應嚴密監測。
【 不良反應 】 辛伐他汀一般耐受性良好．大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照研究中不足2％的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停葯。 在臨床對照研究中．與葯物有關的發生率≥l%的不良反應有腹痛、便秘、胃腸脹氣．發生率在率在0.5%,～0.9%,．的不良反應有疲乏無力、頭痛。 肌病的報道很罕見。 在臨床觀察、上市後的應用中報道過下列不良反應：惡心、腹瀉，皮疹，消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛，胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎／黃疸罕有發生。 包括下列一項或多項症狀的明顯的過敏反應綜合症罕有報道：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少症、嗜酸性粒細胞增多ESR升高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感、發燒、潮紅，呼吸困難以及不適。 實驗室檢查發現：血清轉氨酶顯著和持續升高的情況罕有報道。曾報道有鹼性磷酸酶和r-谷氨酸轉肽酶升高的情況。肝功能檢查異常一般為輕微或一過性的。源於骨骼肌的血清肌酸激酶(C K)升高的情況已有報道。
【 禁 忌 】 以下情況禁用： ——對本品任何成分過敏者。 ——活動性肝病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者。 ——懷孕及哺乳期婦女。 ——禁止與四氫酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。
【 注意事項 】 1．肌肉作用 HMG-CoA還原酶抑制劑偶爾會引起肌病．表現為肌肉疼痛或無力並伴有CK顯著升高(高於正常值上限的10倍)。伴有或不伴有繼發性肌紅蛋白尿症的急性腎功能衰竭的橫紋肌溶解罕見報道。北歐辛伐他汀生存研究中．在中位數5．4年期間．1 399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出現l例肌病．而922名每天服用辛伐他汀40mg的患者中沒有出現肌病。在兩項為期6個月的臨床對照研究中．436名服用辛伐他汀40mg的患者中出現l例肌病．而699名服用辛伐他汀80mg的患者出現5例肌病。辛伐他汀與某些葯物合並治療會增加肌病的危險．上述研究設計排除了其中的部分葯物。 葯物相互作用引起的肌病 HMG-CoA還原酶抑制劑與單獨用葯即可引起肌病的葯物合並使用時．會增加肌病的發生率和嚴重程度．這些葯物包括吉非貝齊和其它貝特類．以及降脂劑量(>lg／天)的煙酸(尼克酸)。 此外．血漿中HMG—CoA還原酶抑制劑活性的增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其它HMG-CoA還原酶抑制劑由細胞色素P450的同工t每3A4(CYP3A4)所代謝。一些在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑製作用的葯物能增高HMG-CoA還原酶抑制劑的血葯水平．因而可能增加肌病的危險。這些葯物包括環孢菌素、抗真菌唑類伊曲康唑和酮康唑、大環內酯類抗生素紅黴素和克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑以及抗抑鬱葯奈法唑酮。 降低肌病的危險性： (1)一般措施： 應在開始辛伐他汀治療時．將肌病的危險告知患者並囑咐他們及時報告原因不明的肌肉疼痛、觸痛或無力。患者的CK水平高於正常值上限l0倍並伴有原因不明的肌肉症狀即表明是肌病。如果診斷或懷疑為肌病．應終止辛伐他汀治療。對於大多數病例．及時終止治療後．肌肉症狀和CK增高都會恢復。 很多橫紋肌溶解患者有合並症病史。一些患者有腎功能不全史．這通常是長期糖尿病的繼發病。對這樣的患者．增加劑量時應慎重。同時．由於不能確知短期中斷治療的不良繼發症．在較大的外科手術前數天以及發生較嚴重的急性內科或外科疾病時．應停止辛伐他汀治療。 (2)減少由葯物相互作用(見上述)引起肌病危險的措施 在打算用辛伐他汀與其它任何有相互作用的葯物做聯合治療時應權衡利弊．並且應仔細監測患者的肌肉疼痛、觸痛或無力的體征和症狀．尤其是在治療的最初幾個月以及增加劑量期間。在這種情況下．可考慮定期檢查CK．但這樣並不能確保可以預防肌病。 應避免辛伐他汀與貝特類或煙酸聯合用葯．除非脂質水平改變的益處很可能超過這種聯合用葯所增加的危險性。在小規模、短期並謹慎監測的臨床研究中．小劑量的辛伐他汀與貝特類或煙酸合用未引起肌病。HMG-CoA還原酶抑制劑與這些葯物合用通常不會使低密度脂蛋白膽固醇降低更多，但可以進一步降低甘油三脂．以及升高高密度脂蛋白膽固醇。臨床實踐表明：辛伐他汀與煙酸合用發生肌病的危險性低於貝特類合用者。 由於較大劑量時發生肌病的危險性會明顯增加．對同時服用環孢菌素，貝特類或煙酸的患者．辛伐他汀的劑量一般不得超過10mg／天(請參閱用法用量．協同治療)。不推薦辛伐他汀與伊曲康唑、酮康唑、紅黴素和克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑或奈法唑酮等合用c由於目前尚沒有因短期停葯而對長期降脂療效產生不良影響的報道．所以當必須使用伊曲康唑、酮康唑、紅黴素或克拉黴素等進行短期治療時．可暫時停用辛伐他汀。應避免辛伐他汀與標明有潛在的CYP3A4抑製作用的其它葯物合用．除非合並治療的益處超過所增加的危險性。 2．肝臟作用 臨床研究中．少數接受辛伐他汀治療的成年患者出現持續的血清轉氨酶顯著升高(高於正常值上限的3倍)。這些患者間斷或終止用葯後．轉氨酶水平通常緩慢地降低至治療前水平．這種轉氨酶升高不伴有黃疸或其它臨床症狀或體征．沒有過敏的表現。其中部分患者在辛伐他汀治療前肝功能檢查異常和／或飲用過大量的酒精。 建議所有患者在治療開始前及開始後的第一年和劑量調高後的一年內定期(如半年一次)進行肝功能檢查。對血清轉氨酶升高的患者．應及時復查肝功能．。並增加檢查頻率。如果轉氨酶水平表現為上升趨勢．尤其是上升到正常上限的3倍並持續不降時．應停葯。 姆飲用大量酒精和／或有既往肝臟病史的患者．應慎用該葯。辛伐他汀禁用於活動性肝臟疾病或原因不明的轉氨酶升高的患者。 與其它降脂葯一樣．辛伐他汀治療後有血清轉氨酶中度(低於正常上限的3倍)升高的報道。這些變化在辛伐他汀治療開始後很快出現．但往往是一過性．不伴有任何症狀．不需要中斷治療。 3．眼科檢查 即使在沒有任何葯物治療時．隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率也會增加。長期臨床研究資料顯示．辛伐他汀對人的晶狀體無不良影響。 4．高甘油三脂血症 辛伐他汀僅有中等程度降低甘油三脂的作用．不適合治療以甘油三脂升高為主的異常情況(如I、IV及V型高脂血症)。 5．大量飲酒和／或有肝臟病史的患者．應慎用本品。
【 孕婦及哺乳期婦女用葯 】 尚無孕婦應用辛伐他汀的資料。因為動脈粥樣硬化是慢性過程．所以妊娠期停用降脂葯對原發性高膽固醇血症的長期治療效果影響甚少。膽固醇及其生物合成途徑的其他產物是胎兒發育的必需成份．包括類固醇和細胞膜的合成。因為HMG—CoA還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇及其生物合成途徑的其他產物的合成．所以孕婦禁用辛伐他汀。在育齡婦女中．辛伐他汀只能用於那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服葯過程中懷孕．則應停用辛伐他汀並被告知對胎兒可能造成的損傷。 目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌．因為許多葯物經人乳分泌．且可能引起嚴重不良反應．所以服用辛伐他汀的婦女不宜哺乳(請參閱禁忌症)。
【 兒童用葯 】 兒童用葯的安全性和有效性尚未確定Q辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。
【 老年用葯 】 在老年患者(>65歲)．應用辛伐他汀的臨床對照研究中．其降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相似．不良反應和實驗室檢查異常的發生率也無明顯增多。
【葯物相互作用】 吉非貝齊和其它貝特類葯物．降脂劑量(>lg／天)的煙酸(尼克酸)：這些葯物與辛伐他汀合用時發生肌病的危險性增加．可能是因為這些葯物單獨使用時均能引起肌病發生(請參閱注意事項．肌肉作用)。尚無證據顯示這些葯物對辛伐他汀的葯代動力學有影響。 與CYP3A4的相互作用： 辛伐他汀無CYP3A4抑制活性．因此．推測它不影響其它經CYP3A4代謝的葯物的血漿水平。然而．辛伐他汀本身是CYP3A4的底物。在辛伐他汀治療期內．CYP3A4的強抑制劑可能通過增加血漿HMG-CoA還原酶抑制活性水平而增加肌病發生的危險性。這些強抑制劑包括環孢黴素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素、克拉黴素、HIV蛋白酶抑制劑及奈法唑酮(請參閱注意事項．肌肉作用)。 葡萄柚汁中含有一種或多種抑制CYP3A4的成分．並能增加經CYP3A4代謝的葯物的血漿水平。常規飲用量(每日一杯250ml)所產生的效果很小(通過測量濃度時間曲線下面積．血漿HMG—CoA還原酶抑制活性增加13％)．且無臨床意義。然而．如在辛伐他汀治療期內大量飲用(每日超過1升)．則明顯增加血漿HMG-CoA還原酶抑制活性水平．應加以避免(請參閱注意事項．肌肉作用)。 香豆素衍生物： 在一項健康志願者和另一項高膽固醇血症病人參加的臨床研究中．服用辛伐他汀20-40mg／天．能中度提高香豆素類抗凝劑的抗凝效果：以凝血酶原時間國際標准化比率(INR)計．健康志願者組從基線的1．7延長到1．8秒．高膽固醇血症患者組從2．6延長到3．4秒。對於使用香豆素抗凝劑的患者．應在使用辛伐他汀之前測定其凝血酶原時間．並在治療初期經常測量．以保證凝血酶原時間無明顯變化。一但記錄下穩定的凝血酶原時間．應建議患者在服用香豆素類抗凝劑期間定期監測凝血酶原時間。如調整辛伐他汀劑量或停葯．應重復以上步驟。對於未服用香豆素抗凝劑的患者．出血或凝血酶原時間變化與服用辛伐他汀無關。
【 葯物過量 】 有少量服葯過量的報道．病人無特殊症狀．所有病人均康復且無後遺症。其中最大服用劑量為450mg。一般採取常規措施來處理服葯過量。
【 葯物毒理 】 葯理作用： 辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白(VLDL)生成．主要通過高親和力的LDL受體被分解代謝。辛伐他汀通過降低VLDL膽固醇濃度、誘導LDL受體的生成而降低LDL．從而-導致LDL-C的產生減少和／或分解代謝增加。在辛伐他汀治療期間載脂蛋白。β(Apo B)也明顯下降。因為每個LDL微粒含有一分子Apo B．而在主要以LDL-C升高(不伴隨VLDL升高)患者別的脂蛋白中發現了很少的Apo B．提示辛伐他汀不僅可從LDL除去膽固醇．而且可降低循環LDL微粒的濃度。另外．辛伐他汀可降4氐VLDL和甘油三酯(TG)．並升高HDL．C。辛伐他汀對脂蛋白(a)、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標的影響尚不明確。 毒理研究： 遺傳毒性：微生物致突變實驗．(Ames)．體外大鼠肝細胞鹼洗脫分析、哺乳動物V-79細胞正向致突變研究、本夕bCHO細胞染色體突變研究或體內小鼠骨髓細胞染 色體突變分析買驗．均未發現致突變作用。 生殖毒性：辛伐他汀大鼠每日劑量25mg／kg或兔10mg／kg．未見致畸l生。兩劑量均為人暴露體表面積(mg／rnl-)的3倍。然而．在另一個結構相關的HMG．CoA還原酶抑制劑的研究中．發現大鼠和小鼠的骨骼畸形。給予辛伐他汀25mg／kg(以病人劑量80mg/天的Auc計，為人最大暴露水平的4倍)共34周．雄性大鼠生育力降低。但在隨後的一個雄性大鼠服用同樣劑量的辛伐他汀共II周(精子發育的完整周期．包括附睾發育成熟)的生育力實驗中．未觀察到對生育力的影響。這兩個實驗顯微鏡下均未觀察到大鼠睾丸的改變。tS0mg／kg／天時(這一劑量以體表面積計．比人用劑量80mg/Kg/天的最大暴露水平高22倍)觀察到輸精管變性(生精皮上壞死和損傷)。狗服用lOmg／kg／天(以AUC計約為人暴露劑量8mg/天的2倍)．可見發生與葯物相關的睾丸萎縮、精子產生減少、精母細胞變性和巨細胞形成。尚不明確以上發現的臨床意義。 致癌性：小鼠給予辛伐他汀25、l00和400mg／kg／天，時間為72周的致癌性實驗表明．平均血葯濃度分別高於人口服80mg平均血葯濃度的約l.4和8倍(以AUC作為總抑制活性!。在高劑量雌性組合中、高劑量雄性組．肝癌發生率顯著升高．雄性組最高發生率為90%。中和高劑量雌性組肝腺瘤的發生率顯著升高。雌性和雄性中和高劑量組肺腺瘤的發生率也顯著升高。高劑量雄性組與對照組相比．副淚腺(嚙齒類動物眼睛的腺體)腺瘤顯著增多。25mg／kg／天組未見對致瘤性的影響。小鼠給予劑量達25mg/Kg/天的92周研究中．未見其致癌性作用(通過AUC計算．平均血漿葯物濃度高於人口服80mg辛伐他汀血葯濃度的一倍)。大鼠給予辛伐他汀25mg／kg／天連續兩年．雌性大鼠甲狀腺濾泡腺瘤的發生率有統計學意義地顯著升高．通過Auc計算．其暴露水平較人服用辛伐他汀80mg高ll倍。大鼠連續兩年．劑量為50和1 00mg／kg／天的致癌性研究。發現肝細胞腺瘤和癌(在雌性的兩個劑量組和雄性l00mg／kg／天組)。在雄性和雌性的兩個劑量組中．甲狀腺濾泡細胞腺瘤增 多．雌性loomg／kg/天組甲狀腺濾泡細胞癌增多。其他HMG—CoA還原酶抑制劑均出現甲狀腺腫瘤發生率增高。其血葯濃度(AUC)相當於人每日劑量80mg平均血漿葯物暴露水平的7和l5倍(雄性)和22和25倍(雌性)。
【 葯代動力學 】 男性成人口服14C標記的辛伐他汀後．血漿總放射活性(辛伐他汀和14C-代謝物)達峰濃度時間為4小時．以後迅速降低．在給葯後12小時降至峰值的10％。在兩種動物進行辛伐他汀口服給葯試驗．其口服給葯的絕對生物利用度約為85％o辛伐他汀經口服後對肝臟有高度的選擇性．其在肝臟中的濃度明顯高於其他非靶性組織。肝臟注是辛伐他汀的主要作用部位．大部分辛伐他汀在肝臟被首過攝取．進入體循環的辛伐他汀低於服葯劑量的5％．而其中95％與血漿蛋白結合。本品主妻經膽汁排、泄。

❸ 法莫替丁膠囊是什麼葯

本品為組胺H2受體阻滯葯。對胃酸分泌具有明顯的抑製作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，對動物實驗性潰瘍有一定保護作用。服葯後約1小時起效，作用可維持12小時以上。
適用於消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），急性胃黏膜病變，反流性食管炎以及胃泌素瘤。

❹ 請問Gastrocaine suspension這種葯有什麼作用和副作用

Gastrocaine suspension 胃舒錠混懸劑（歐西拉因）,
主治： 胃、十二指腸潰瘍、胃酸過多、急慢性胃炎。

法莫替丁：
葯理毒理 本品為組胺H2受體阻滯葯。對胃酸分泌具有明顯的抑製作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，對動物實驗性潰瘍有一定保護作用。服葯後約1小時起效，作用可維持12小時以上。
適應症 適用於消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），急性胃黏膜病變，反流性食管炎以及胃泌素瘤。
用法用量 口服，一次20mg（一次1片），一日2次，早、晚餐後或睡前服。4～6周為一療程。潰瘍癒合後的維持量減半。
不良反應 少數患者可有口乾、頭暈、失眠、便秘、腹瀉、皮疹、面部潮紅、白細胞減少。偶有輕度一過性轉氨酶增高等。

❺ β受體阻滯劑有哪些常用葯物

(1)阿替洛爾(又叫氨醯心安)，是一種心臟選擇性的β受體阻滯劑，無內源性抑制交感神經活性，半衰期6～9小時，多數臨床研究表明，經一次服葯能使血壓持續下降24小時，尤其適用於心動過速合並高血壓的患者。

(2)美托洛爾(商品名倍他樂克)，是一種選擇性β受體阻滯劑。1975年問世後，在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定療效。

(3)鹽酸索他洛爾：適用於危及生命的快速室性心律失常，如持續室速。因有促心律失常作用，一般不推薦用於非持續性室性心動過速和室上性心律失常。

(4)鹽酸普萘洛爾：用於：

①高血壓，單獨或與其他葯物合並應用。

②心絞痛(典型心絞痛，即勞力型心絞痛)。

③心律失常，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關及洋地黃引起者，可用於洋地黃療效不滿意的房撲、房顫的心室率的控制，也可用於頑固早搏改善患者的症狀。

④肥厚性心肌病，用於減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。

⑤嗜鉻細胞瘤，配合α受體阻滯劑用於控制心動過速。

⑥甲狀腺功能亢進症，用於控制心率過快，也用於治療甲狀腺危象。

⑦心肌梗死，作為二級預防，減少死亡率。⑧二尖瓣脫垂綜合征。⑨還可用於偏頭痛和原發性震顫。

(5)卡維地洛：應用於：

①原發性高血壓，單獨使用或與其他降壓葯如利尿葯合用。

②有症狀的慢性充血性心力衰竭。

(5)動物實驗葯物的阻滯劑有哪些擴展閱讀：

作用機制：

β 受體阻滯劑具有心血管保護效應, 主要機制是對抗兒茶酚胺類腎上腺素能遞質毒性, 尤其是通過β1受體介導的心臟毒性作用。其他機制還有抗高血壓、抗心肌缺血、通過抑制腎素釋放而發揮一定的阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統作用、改善心臟功能和增加左心室射血分數、抗心律失常等。

不良反應：

β 受體阻滯劑大劑量應用可發生一些嚴重不良反應:

①心血管系統:可減慢心率, 甚至造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯, 主要見於竇房結和房室結功能業已受損的患者;

②代謝系統:1 型糖尿病患者應用非選擇性β 受體阻滯劑可掩蓋低血糖的一些警覺症狀如震顫、心動過速;

③呼吸系統:可導致氣道阻力增加, 故禁用於哮喘或支氣管痙攣性慢性阻塞性肺病;

④中樞神經系統:可產生疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠、多夢和壓抑等;

⑤撤葯綜合征:長期治療後突然停葯可發生，表現為高血壓、心律失常、心絞痛惡化。

參考資料：

β受體阻滯劑_網路

❻ 非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑有哪些

非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑有：

1、苯噻氮卓類

地爾硫卓等。

2、苯烷胺類

維拉帕米等。

3、三苯哌嗪類

氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。

對心臟的作用，主要是抑制心肌去極化過程中第二時相鈣離子內流，降低細胞內鈣，減弱心肌收縮力，降低心肌氧耗量，同時抑制竇房結和房室結的鈣內流，使竇房結自律性下降，房室傳導減慢，心室率降低，如異搏定，氮唑酮。

(6)動物實驗葯物的阻滯劑有哪些擴展閱讀：

鈣通道阻滯劑主要有三大類葯物，除去二氫吡啶類之外，還包括苯烷胺類和地爾硫卓類這兩大類葯物，這幾類葯物的作用機理是相同的，都是可以抑制鈣離子進入細胞內，從而降低細胞內鈣離子的濃度。

苯烷胺類的葯物主要包括加洛帕米、維拉帕米等，地爾硫卓類包括地爾硫卓、二氯夫利等。另外還有些非選擇性阻滯葯，例如氟桂利嗪、普尼拉明等。

參考資料來源：網路-鈣拮抗劑

❼ β-受體阻滯劑都有哪些

β受體阻滯劑可分為3類：

1、非選擇性的β受體阻滯劑，同時阻斷β1和β2受體，如普萘洛爾等；

2、選擇性的β受體阻滯劑，對β2受體影響小或幾乎無影響，如比索洛爾等；

3、阻斷α1和β受體，如卡維地洛。

2015年《急性ST段抬高型心肌梗死診斷和治療指南》指出，若無禁忌證，24小時內常規應用β受體阻滯劑並長期使用（Ⅰ，B）。2012美國AHA穩定性冠心病指南建議β受體阻滯劑應用於合並心力衰竭（Ⅰ，A）、心肌梗死後及心絞痛患者（Ⅰ，B），對於高血壓合並冠心病患者降壓治療可優選ACEI或β受體阻滯劑。

(7)動物實驗葯物的阻滯劑有哪些擴展閱讀

β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用的一種葯物類型。腎上腺素受體分布於大部分交感神經節後纖維所支配的效應器細胞膜上，其受體分為3 種類型。

可激動引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等和脂肪分解。這些效應均可被β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。

❽ 那些葯物是具有α受體阻滯劑和β受體阻滯劑雙重作用的

α受體阻滯劑
主要用於治療高血壓。對心力衰竭和冠心病的療效沒有被證實。作用於中樞的α受體阻滯劑(如可樂寧)由於其副作用較明顯目前已經很少使用。主要作用於外周的α受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等
β受體阻滯劑
根據其作用特性不同而分為三類:第一類為非選擇性的,作用於β1和β2受體,常用葯物為普萘洛爾(心得安),目前已較少應用;第二類為選擇性的,主要作用於β1受體,常用葯物為美托洛爾(倍他樂克)、阿替洛爾(氨醯心安)、比索洛爾(康可)等;第三類也為非選擇性的,可同時作用於β和α1受體,具有外周擴血管作用,常用葯物為卡維地洛、拉貝洛爾

❾ β受體阻滯劑有哪些

(一)普萘洛爾

普萘洛爾又名心得安，主用於治療心絞痛、高血壓及各種原因引起的心律失常等。

【葯理和毒理】

本品屬非選擇性β受體阻滯劑，對β1和β2受體均有阻滯作用。β1受體阻斷，可使心臟傳導減慢，心率減慢，心臟收縮力減弱，心肌耗氧量減低以及心輸出量減少;β2受體阻斷時，外圍血管擴張，支氣管平滑肌收縮，冠狀動脈收縮等。此葯有加強胰島素降低血糖的作用。該葯口服容易吸收，服後1～2小時血葯濃度達峰值，大部分在進入血流前由肝臟代謝消除，半衰期3～6小時。

【診斷要點】

1.病史有服用本葯史。

2.臨床表現大劑量應用後，可引起充血性心力衰竭，心排出量下降，血壓降低，心動過緩，甚至休克。全身平滑肌及支氣管平滑肌痙攣，引起呼吸困難或哮喘發作，嚴重者發生呼吸停止。中樞神經系統改變有乏力、頭痛、失眠或嗜睡、聽力減退、感覺異常等。其他症狀有皮疹、低血糖及白細胞減少等。

【急救治療及預防】

(1)口服中毒者，洗胃、導瀉及靜脈輸液，促進葯物排泄及糾正低血糖。

(2)心動過緩者可用阿托品0.5～1mg靜脈注射;或異丙腎上腺素0.5～1mg入液緩慢靜滴。如無效果，可予起搏治療。

(3)血壓下降者使用間羥胺等升壓葯物。

(4)支氣管痙攣者給氧，應用氨茶鹼、異丙腎上腺素、東莨菪鹼等。

(5)胰高血糖素0.5～1mg靜脈注射，必要時每20分鍾重復給葯1次，以糾正低血糖。

(6)其他對症處理。

(7)預防本品不宜與單胺氧化酶抑制劑、洋地黃類、鈣拮抗劑及H2受體阻滯劑同用。禁用於嚴重心動過緩、低血壓、心力衰竭、哮喘發作糖尿病、甲減及肝腎功能減退者。

(二)美托洛爾

美托洛爾又名倍他樂克、美多心安，主要用於治療各型高血壓病、心絞痛及室上性心動過速。

【葯理和毒理】

本品為β受體阻滯劑，對心臟的β1受體有較大的選擇性作用，對外周血管和細支氣管的收縮遠比非選擇性β受體阻滯劑為輕，但仍應慎用於阻塞性肺部疾病。該葯口服迅速吸收，1.5小時血葯濃度達峰值，生物半衰期為3～4小時，經肝臟代謝，腎臟排泄。

【診斷要點】

1.病史有應用本葯史。

2.臨床表現以心血管系統中毒表現為主，如心動過緩、低血壓、充血性心力衰竭，嚴重者可致心臟驟停。大劑量應用時，可發生支氣管痙攣，加重哮喘。中樞神經系統改變有眩暈、抑鬱、失眠、多夢等。可見胃部不適、惡心、腹瀉、便秘及皮疹、瘙癢等症狀。

【急救治療及預防】參見普萘洛爾中毒。

❿ 西咪替丁和雷尼替丁有什麼區別

西米替丁和雷尼替丁的區別就是：西米替丁用於治療緩解胃酸過多引起的胃痛，胃灼熱感（燒心），反酸的作用。本品能明顯抑制晝夜基本胃酸分泌，也能抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素所誘發的胃酸分泌。口服吸收好，不受食物及制酸制的影響，服葯後3小時內達到血濃度的高峰。主依懶肝臟排泄。
雷尼替丁的作用為H2受體抑制劑，具有抑制胃酸分泌作用，口服後經胃腸道吸收迅速。用於治療緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱感（燒心）、反酸的作用。主經腎隨尿液排出。
兩者都是抑制胃酸分泌的作用，但其原理不同，主吸收排泄途經不同而已。兩者是同一類葯，但雷尼替丁是屬於新一代葯物，一代勝於一代這是必然的，市面上雷尼替丁占優勢，人們太多已認可了這個葯，但老一代葯還是存在它本身的優勢的。